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复方环磷酰胺片的作用机理是怎样的 它是怎样起作用的

同康药房网 发表于:2016-07-29 16:21:38 热度:322
      复方环磷酰胺片临床用主要用于治疗恶性淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病等。

      复方环磷酰胺片在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。复方环磷酰胺片是一种烷化剂类抗肿瘤药,而烷化剂类药物常具突变源性(mutagenic),因为它能改变脱氧核糖核酸(DNA)中的核苷酸(nucleotides)。环磷酰胺其具有两个烷基,因而被称为双功能烷化剂,其所含烷基能与细胞的DNA、RNA或蛋白质中亲核基团起烷化作用,常可形成交叉联结或引起脱嘌呤,使DNA链断裂,在下一次复制时,又可使碱基配对错码,造成DNA结构和功能的损害,严重时可致细胞死亡,所以,复方环磷酰胺片也属于细胞周期非特异性药物。

      复方环磷酰胺片口服后吸收完全,迅速分布到全身,约1小时后血浆浓度达最高峰,少量可通过血脑屏障。环磷酰胺本身不与白蛋白结合,其代谢物约50%与蛋白结合。复方环磷酰胺片在人体内拥有这样完善的作用机理,为其对晚期肿瘤患者的显著疗效作出了最好的证明。

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